إزيتمايب

ملف:Ezetimibe.svg
إزيتمايب
الاسم النظامي
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
معرفات
رقم الكاس	163222-33-1
كود إيه.‌تي.‌سي	[[ATC code {{{ATC prefix}}}|C10]]AX09
بوبكيم	150311
بنك الأدوية	APRD00619
بيانات كيميائية
الصيغة	C24H21F2NO3
الكتلة الجزيئية	409.4 g·mol−1
SMILES	eMolecules & PubChem
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	164–166 °C (327–331 °F)
حرائك دوائية
التوافر البيولوجي	35–65%
ارتباط بروتيني	>90%
استقلاب دوائي	جدار الأمعاء, الكبد
عمر النصف	19-30 ساعة
الاطّراح	11% مع الإدرار ، 78% مع الخروج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C (Au), C (U.S.)
الحالة القانونية	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) ، يصرف بوصفة
طريق الإعطاء	عن طريق الفم

إزيتمايب هو أحد أدوية تخفيض الكوليسترول يعمل عن طريق تقليل امتصاص الكوليسترول في الأمعاء. وهو الدواء الوحيد المستخدم والمصنف ضمن مثبطات امتصاص الكوليسترول .

في حالة عند تقبل المرضى لاستخدام أي دواء آخر من أدوية تخفيض الكوليسترول مثل الستاتينات أو الفايبرات فيمكن استخدامه وحده ، أو يمكن استخدامه مع الستاتين عندما لا يتم الاستفادة من الستاتين لوحده في تخفيض نسبة الكوليسترول .

على الرغم من تأثيره المؤدي إلى انخفاض مستويات الكوليسترول ، فإن ابحاثا سريرية أجريت خلال عامي 2008 و 2009 أظهرت عدم تحقيق نتائج هامة سريريا من استخدامه ، وكذلك أثبتت الدراسات أن استخدام دواء أقل كلفة بكثير مثل ناياسين قد يحقق نتائج أفضل . لذلك فقد اوصت الدراسات بعد اللجوء إلى استخدامه إلى كعلاج أخير .

من ناحية أخرى ، فإن دراسات احدث اجريت عام 2010 ، أثبتت أن استخدام إزيتمايب مع أحد الستاتينات ، مثل سيمفاستاتين أو رسيوفاستاتين أو أتورفاستاتين ، سيؤدي إلى نتائج أفضل في خفض مستويات الدهون.

طريقة عمل الدواء

إزيتمايب يستقر على شعيرات الأمعاء الدقيقة ، حيث يمنع امتصاص الكوليسترول من الأمعاء. حيث يبدو أنه يرتبط ببروتين نيمان-نيك شبيه-سي1 -1 Niemann-Pick C1-Like 1 أو (NPC1L1) المسؤول عن امتصاص الكوليسترول من الجهاز الهضمي وخلايا الكبد .

بالإضافة إلى ذلك التأثير المباشر ، فإن انخفاض امتصاص الكوليسترول يؤدي إلى زيادة في فعالية مستقبلات LDL على سطح الخلايا، وزيادة امتصاص الخلايا لLDL ، مما يخفض مستويات الكوليسترول في بلازما الدم والتي تسهم في أمراض القلب والأوعية الدموية وتصلب الشرايين .

الأسماء التجارية

• لوحده : إيزيترول (Ezetrol) ، زيتيا (Zetia) ، زينت (Zient)
• مع سيمفاستاتين : إنيجي (Inegy) ، فايتروين (Vytorin) ، أداكاي (Adacai)
• مع أتورفاستاتين : توريميب (Torimibe) [في الأرجنتين ]

الاستخدامات

يستخدم كدواء لتخفيض الكوليسترول وكذلك في بعض أعراض ومشاكل أيض الدهونات .

الجرعة

يستخدم عادة بجرعة 10 ملغ يوميا ، وهي الجرعة المتوفرة للدواء المنتج لوحده أو مع أدوية أخرى

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية تشمل :

• إضطرابات الجهاز الهضمي
• صداع
• تعب
• ألم عضلي

حالات نادرا من:

• آلام المفاصل
• تحسس من الدواء ( مع ظهور أعراض طفح جلدي وتورمات وتأق )
• التهاب الكبد

حالات نادرة جدا من:

• التهاب البنكرياس
• الحصاة الصفراوية
• التهاب المرارة
• قلة الصفيحات
• إرتفاع مستوى كرياتين كاينيز
• مشاكل وإضطرابات في العضلات الهيكلية

أنظر أيضا

• تصلب عصيدي
• بروتين دهني منخفض الكثافة
• بروتين دهني مرتفع الكثافة
• جليسريد ثلاثي
• ذبحة صدرية
• ستاتين
• فايبرات
• ناياسين ومشتقاته
• منحيات حامض الصفراء

ملف:Star of life.svg

هذه بذرة مقالة عن العلوم الطبية تحتاج للنمو والتحسين، فساهم في إثرائها بالمشاركة في تحريرها.

ملف:Bowl hygeia.svg

هذه بذرة مقالة عن الصيدلة تحتاج للنمو والتحسين، فساهم في إثرائها بالمشاركة في تحريرها.

de:Ezetimib Ezetimibe]] es:Ezetimiba fr:Ézétimibe fa:ازتیمایب it:Ezetimibe pl:Ezetymib pt:Ezetimiba